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威而鋼是如何發揮作用的 威而鋼成份西地那非是5-磷酸二酯酶抑制劑，通過刺激一氧化氮的釋放而舒張血管平滑肌，一氧化氮(NO)是體內的一種擴血管物質，可激活鳥苷酸環化酶使環磷酸鳥苷(cGMP)水平增高，後者引發陰莖海綿體內平滑肌鬆弛，血液充盈，陰莖勃起。
通過抑制PDE5可增強NO的釋放，升高cGMP水平，cGMP激活蛋白激酶G，再通過活化Ca2+泵使細胞內游離Ca2+水平降低，從而引起陰莖海綿體平滑肌鬆弛，使勃起功能障礙患者對性刺激產生自然的勃起反應。 由於PDE5在陰莖海綿體中高度表達（含量較高），而在其它組織比如血小板、血管和內臟平滑肌、骨骼肌等中表達低下，所以西地那非只對陰莖勃起發揮作用，而對其他器官組織的血管平滑肌影響較小。 威而鋼口服吸收迅速，半小時～2小時達血藥峯值，1小時內奏效，食物能明顯降低其吸收速度和作用的發生。威而鋼主要經肝臟細胞色素3A4（CYP 3A4）代謝，約80%經糞便排洩，13%由尿排洩，在精液中排洩不到0.001%，半衰期爲4小時。 薦開始劑量爲50mg，於性活動前約1小時口服，以後的劑量按反應程度增減，最大劑量100mg，最大給藥頻率爲1次/天。65歲以上老年男性、肝功能不全、嚴重的腎功能不全（腎小球濾過率低於30ml/min）、以及服用CYP 3A4抑制劑（紅黴素、克拉黴素、螺旋黴素、伊曲康唑、酮康唑、地爾硫卓、維拉帕米等）的病人，威而鋼的清除率降低，所以起始劑量爲25mg。
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