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犀利士藥理作用 他達拉非說明書 通用名：他達拉非片 商品名：希愛力 英文名：Tadalafil Tablet 漢語拼音：Tadalafei Pian 本品主要成份為他達拉非 其結構式為： 分子式：C22H19N3O4 分子量：389.41 他達拉非是環磷酸鳥苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。當性刺激導致局部釋放一氧化氮，PDE5受到他達拉非抑制，使JJ海綿體內cGMP水平提高。 這導致平滑肌松弛，血液流入JJ組織，產生勃起。如無性刺激，他達拉非不發生作用。 體外研究顯示他達拉非是PDE5的選擇性抑制劑。PDE5是存在于JJ海綿體平滑肌、血管和內臟平滑肌、骨骼肌、血小板、腎臟、肺和大腦內的一種酶。他達拉非對PDE5的作用比對其他磷酸二酯酶的作用強。他達拉非對PDE5的作用比對心臟、腦、血管、肝和其他臟器肝和其他臟器中發現的PDE1、PDE2、PDE4等的作用強10,000倍以上。他達拉非對PDE5的作用比對心臟、血管中發現的PDE3的作用強10,000倍以上。對PDE5的選擇性超過PDE3很重要，因為PDE3與心肌收縮力有關。此外，他達拉非對PDE5的作用強度是對PDE6的近700倍，后者存在于視網膜，參與光傳導。他達拉非對PDE5的作用強度比對PDE7-10高 10,000倍以上。
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在總共3250名患者參加的16個臨床試驗評估了他達拉非2-100mg劑量的效果。這些勃起功能障礙患者有不同的嚴重程度(輕度、中度和重度)、病因、年齡(21-86歲)和種族。絕大多數患者報告患勃起功能障礙至少1年。在一般人群的初始療效研究中，有91%的患者報告他他達拉非改善了勃起，在初始療效研究中，用本品治療的患者85%性交嘗試取得了成功。
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