在攝護腺肥大症藥物治療的探索過程中，80年代初期研制了三種具有實驗性基礎、效果切確、沿用至今的藥物。
一、5a- 還原酶抑制劑。代表藥物就是非那雄胺（保列治）類，由睪丸產生的雄激素睪酮必須在攝護腺組織分泌的5a- 還原酶作用下轉化為雙氫睪酮，而雙氫睪酮是導致患者攝護腺肥大症甚至攝護腺癌發生的主要雄激素。通過抑制5a - 還原酶，就可直接阻斷由睪丸產生的睪酮轉化為雙氫睪酮，來減少促使患者攝護腺肥大症的核心原料，使攝護腺肥大症達到遏制的作用。
二、a-腎上腺素能受體阻滯劑。代表藥物坦洛新緩釋劑（齊索）類。由於年老或攝護腺肥大症都可引起一系列下尿路生理及病理上的變化，導致尿肌功能異常或膀胱出口的梗阻症狀。人類體內a- 腎上腺素能受體可形成各種亞型分佈於內臟許多臟器，發揮其各自功能，而其中a1腎上腺素能達98%以上存在於攝護腺基質和膀胱頸部，起到舒暢與收縮的排尿功能。應用a-腎上腺素能受體劑，可阻斷所屬組織表面受體，細胞處於舒展狀態，故而解除了由患者本身形成的功能性排尿障礙和攝護腺肥大症導致機械性下尿路梗阻病狀，使其排尿通暢。
三、植物類制劑。代表藥物（舍尼通）類，是一種天然植物提取物，除了具有上述兩種藥物特有作用外，還具有消炎抗水腫作用。
