男子體內確實能產生少量的雌激素。血漿中雌激素以其生物活性最高的雌二醇的形式存在，由睪酮在周邊組織如皮膚轉化而來。睪丸內產生的雌二醇是以雄激素為來源，經過一種酶的催化而轉化為雌二醇。睪丸的間質細胞和支持細胞都能分泌少量的雌二醇。成年男性每天分泌雌二醇的量約為30～40微克。如果不是現代科學技術的方法學的進步，特別是70年代放射免疫和放射受體測定技術的問世，根本不可能測定這麼微量的激素，也就不可能對生殖內分泌的變化有深刻認識。
那麼雌二醇在男性體內到底有什麼作用呢？由於睪丸產生的雌二醇只占血漿雌激素總量的15～20%，所以，睪丸雌二醇的變化在外周血中是很難反映出來的。它要作用於下丘腦，可以反饋性抑制下丘腦促性腺激素釋放激素的脈沖式釋放，因而也抑制了垂體黃體生成素的脈沖式釋放。
藥物和激素要發揮作用，就要與細胞內一種叫作受體的大分子相結合，從而引起一系列的生化變化並最終產生相應的生理改變。受體具有專一性，能識別藥物和激素。我們可以把藥或激素比作鑰匙，把受體比作鎖，如果雙方不能互相識別就不能結合，藥物和激素就不能發揮作用。臨床上用克羅米芬等治療原發性少精症或男性不育症，就是因為它們能與雌二醇競爭下丘腦中的雌二醇受體，從而使雌二醇的反饋作用受到乾擾，於是間質細胞功能加強，睪丸內睪酮濃度增高，少精症則得到改善。此外，雌二醇在睪丸內還能對睪酮的生成進行局部調節。在處理少精症或其他男性不育症患者時，睪丸局部內分泌方面的變化是不容忽視的。
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